Agrylin 安归宁 Anagrelide 阿那格雷 FDA官方说明书

原创 admin  2019-01-24 16:02  阅读 265 views 次

【药理作用】

安归宁是降血小板药,其具体作用机制尚不明确,可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时,本药可抑制血小板聚集,机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性,使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。

【药动力学】

安归宁口服2.3v6.9周起效,1h达血药峰值浓度,生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢,已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%v90%,3%v18%随粪便排泄,总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h,终末消除半衰期为76h。

【安归宁.适应症】

用于治疗原发性血小板增多症(国外资料)。

【禁忌症】

1.对本药过敏者。

2.严重肝功能损害患者。

【不良反应】

1.心血管系统可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%v5%)、心力衰竭(1%v5%)、脑血管意外(1%v5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。

2.中枢神经系统 可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。

3.呼吸系统 可见呼吸困难(11%),有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。

4.肌肉骨骼系统 可见肌无力(22%)。

5.胃肠道可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。

6.血液有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7v14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。本药对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。

7.皮肤 可见皮疹、荨麻疹(8%)。

【注意事项】

1.慎用(1)心血管疾病患者。(2)肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。(3)轻、中度肝功能损害患者。

2.药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级,孕妇用药须权衡利弊。

3.药物对哺乳的影响 尚不明确。

4.用药前后及用药时应当检查或监测应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。

5.禁用其他治疗方案(羟基脲、Ω干扰素)的患者可使用本药。

6.一日1.5v3mg的剂量对大多数患者有效。

【安归宁.用法用量】

1.成人口服给药起始剂量为一次0.5mg,一日4次或一次1mg,一日2次。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg,单剂量不超过一次2.5mg。.肝功能不全时剂量应减量给药。

2.儿童口服给药用于6岁以上儿童,起始剂量为0.5mg,顿服。1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg,单剂量不超过一次2.5mg。

【药物相互作用】

1.安归宁与茴香、小槲树合用,抗凝作用增强,发生出血的危险增加。两者合用须谨慎,应监控严重出血的症状和体征。

2.覆盆子、红醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣可增强抗血小板作用,与本药合用发生出血的危险增加。两者合用须谨慎,应密切监控严重出血的症状和体征。

3.芹菜含香豆素衍生物成分(具有抗血小板作用),与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

4.波尔多可能有抗血小板活性,与本药合用增加出血的危险性。不推荐两者合用,必需合用时应当维持衡量的波尔多摄入,密切监测PT、过度出血的症状和体征。

5.山金车、猫爪草、丁香油、姜黄素、益母草、山楂可抑制血小板聚集,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监测出血的症状和体征。

6.黄芪可促进纤维蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、升高前列腺素I2浓度,与本药合用,发生出血的危险增加。两者应避免合用,或在密切监控出血的症状和体征下合用。为避免发生出血性并发症,手术前应停用黄芪。

7.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纤溶活性,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用应密切监测出血的症状和体征,尽可能在使用本药前控制辣椒素的摄入。

8.蒲公英可抑制血小板聚集,所含维生素A可增强抗凝作用,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

9.大蒜可减少血栓素B2、提高纤溶活性而抑制血小板聚集反应,与本药合用增加发生出血的危险。如使用本药同时过多食用大蒜,应监测INR和(或)出血时间及严重出血的症状和体征。应在选择性外科手术前10d停止摄入大蒜。

10.大黄减少血栓素A2合成,减少维生素K吸收,可增强本药作用,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

11.本药与托西莫单抗(Tositumomab)合用,会导致严重而长期的血小板减少,增加出血的危险。两者合用应当严密监测活化部分凝血活酶时间、全血细胞计数、PT、过度出血的体征。

12.丹参抑制环腺苷酸磷酸二酯酶(cAMPphosphodiesterase)、抑制血小板聚集,与本药合用增加发生出血的危险,应避免两者合用。

13.黄芩可抑制血小板聚集、抑制凝血因子I转变为纤维蛋白,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

14.绣线菊可抑制血小板功能,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

15.甘草可抑制凝血酶、抑制血小板聚集反应,可增强本药作用,增加发生出血的危险。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

16.卡法根可抑制环氧化酶,与本药合用,发生出血的危险增加。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

17.替伊莫单抗(Ibritumomab)与本药合用,发生出血的危险增加,两者合用应监控血小板计数。

18.银杏所含银杏内酯B可抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集反应,与本药合用增加发生出血的危险,应避免两者合用,或在密切监控出血的症状和体征下合用。

19.生姜可抑制血栓素合成酶及形成血栓素B2,提高前列环素浓度,与本药合用增加发生出血的危险。两者合用应谨慎。

20.小白菊可通过减少血栓素A2产生而抑制血小板聚集反应,增强抗凝作用。与本药合用,发生出血的危险增加。两者合用须谨慎,应密切监控出血的症状和体征。

21.月见草抑制血栓素B2产生,增强抗凝作用,与本药合用,发生出血的危险增加。两者合用须谨慎,应密切监控严重出血的症状和体征。

22.硫糖铝可降低本药的吸收,应避免两者合用。

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